奥希替尼OsimertinibAZD
是一种不可逆的表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗TM突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。
在美国，在接受奥希替尼治疗的患者中，耐药性通常在大约10个月内发生。由外显子20CS突变介导的耐药性占大多数耐药病例。
服用此药之前：
如果你对它过敏，你不应该使用奥希替尼。
为确保奥希替尼对您安全，请告诉您的医生，如果您有以下情况：
呼吸障碍（患有间质性肺疾病（ILD）病史的患者应谨慎从临床试验中排除，因为该药可引起严重的ILD或肺炎）；
电解质紊乱（例如血液中钙，钾或镁含量过高或过低）；
心律紊乱；
长QT综合征的个人或家族史。
该药可能会伤害未出生的婴儿或导致出生缺陷。
无论男人或女人，这种药都可能会影响生育。应在使用奥希替尼治疗期间和之后采取避孕措施，并且持续到治疗结束后至少4个月。
目前尚不清楚奥希替尼是否会进入母乳或是否会伤害哺乳婴儿。在最后一次服药后至少2周内，不应进行母乳喂养。
剂量：成人
注意：在开始治疗之前确认肿瘤TMEGFR突变状态（在没有肿瘤活检的情况下，可以使用血浆标本）。
非小细胞肺癌，转移性（TMEGFR突变阳性）：口服：每日80mg，直至疾病进展或不可接受的毒性。
剂量调整：
心脏毒性：在至少2个独立的ECG上，QTc间隔毫秒：扣留治疗直至QTc间隔毫秒或恢复至基线（如果基线QTc≥毫秒），然后以40毫克剂量每日一次恢复。
QTc间期延长，伴有威胁生命的心律失常的体征/症状：永久停止。
持续4周或更长时间的症状性心力衰竭或无症状左心室功能障碍：永久性中止。
肺毒性：间质性肺病/肺炎：永久性中止。
其他毒性：3级或更高不良反应：扣留治疗长达3周。如果在3周内改善至2级或更低，则恢复至每日一次80毫克或每日一次40毫克。如果在3周内没有改善，永久停止。
不良反应（10％）：
中枢神经系统：疲劳（22％）
皮肤病：皮疹（34％），干皮病（23％），指甲病（22％），瘙痒症（13％）
消化道：腹泻41％，食欲减少18％，恶心16％，口腔炎15％，便秘14％，呕吐11％
血液学和肿瘤学：淋巴细胞减少症（63％，3/4级：8％），白细胞减少症（61％；3/4：1级），血小板减少症（46％，3/4级：1％），嗜中性白血球减少症％，3/4年级：2％）
呼吸：咳嗽（17％）
警告/注意事项
有关不利影响的担忧：
?骨髓抑制：奥希替尼可能会出现淋巴细胞减少症，血小板减少症，中性粒细胞减少症和贫血症（通常为1级和2级）。
?心血管毒性：已观察到心肌病（心力衰竭，充血性心力衰竭，肺水肿，射血分数减少或压力性心肌病）；有些事件是致命的。
在有基线和至少一次随访评估的患者中，注意到左心室射血分数（LVEF）下降≥10％并下降至低于50％。治疗前评估LVEF，心脏危险因素患者的治疗以及治疗期间出现心脏体征/症状的患者。永久停止治疗症状性心力衰竭或无症状左心室功能不全，4周内无法缓解。延长QTc间隔可能发生；尽管没有报道QTc相关的心律失常，但QTc毫秒并且从基线增加至60毫秒已有报道。基线QTc≥的患者被排除在临床试验之外。定期监测患有先天性长QTc综合征，心力衰竭，电解质异常和/或同时服用已知延长QTc间期药物的患者的心电图和电解质。发生QTc间期延长的患者持续存在生命威胁性心律失常的症状/体征。
?皮肤毒性：可能会出现皮肤反应，包括皮疹，皮肤干燥和瘙痒。指甲毒性也可能发生。
?生育影响：奥希替尼可能会损害生育能力；效应在女性中可能是可逆的。
?胃肠道毒性：服用奥希替尼的患者中几乎有一半出现腹泻（通常为1级和2级）。
?眼部中毒：在临床试验中已报道（很少）发生角膜炎。如果出现角膜炎的症状/体征（眼睛炎症，流泪，光敏感，视力模糊，眼睛疼痛和/或红眼），请立即将患者转介给眼科评估。
?肺毒性：在临床研究中观察到间质性肺病（ILD）和肺炎；有些事件是致命的。扣留可能指示ILD的呼吸道症状恶化（呼吸困难，咳嗽，发热）的治疗；如果ILD得到确认，则永久停止。
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