执业药师考试药二考点知识点汇

阿托品在临床上的应用

  .解除平滑肌痉挛适用于各种内脏胶痛,如胃肠绞痛及膀胱刺激症状如尿频、尿急等,疗效较好。对胆绞痛及肾绞痛的疗效较差。在治疗这两种绞痛时,常和吗啡类镇痛药合用。用阿托品治疗遗尿症,是利用其松弛膀胱逼尿肌的作用。一般用硫酸阿托品0.5—mg皮下注射,对于轻症可口服其0.3mg的片剂,也可口服更温和的含莨菪碱颠茄酊或复方颠茄片(见制剂及用法项)。

  2.制止腺体分泌用于全身麻醉前给药,以减少呼吸道分泌,防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生,也可用于严重的盗汗和流涎症。

  3.眼科

  ()虹膜睫状体炎0.5%—%阿托品溶液滴眼,松弛虹膜括约肌和睫状肌,使之充分休息,有利于炎症的消退;同时还可预防虹膜与晶体的粘连。

  (2)检查眼底如需扩瞳,可用阿托品溶液滴眼,但因其扩瞳作用可维持—2周,调节麻痹也可维持2—3天,视力恢复较慢,目前常以作用较短的后马托品溶液取代之。

  (3)验光配眼镜滴用阿托品类可使睫状肌的调节功能充分麻痹,晶状体固定,以便正确地检验出晶状体的屈光度,但阿托品作用持续时间过长,现已少用。只有儿童验光时,仍用之。因儿童的睫状肌调节机能较强,须阿托品发挥充分的调节麻痹作用。

  4.缓慢型心律失常临床上常用阿托品治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常,还可用于治疗继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节律。

  5.抗休克对暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克,可用大剂量阿托品治疗,可能解除血管痉挛,舒张外周血管,改善微循环。对于休克伴有心率过速或高烧者,不用阿托品。

  6.解毒解救有机磷酸酯类中毒和有些毒蕈类的中毒。

血液系统疾病用药

  .促凝血药分类:促凝血因子合、促凝血因子活性药、抗纤维蛋白溶解药、影响血管通透性药、蛇毒血凝酶、鱼精蛋白。

  2.两种促凝血药合用应警惕血栓形成,两药使用间隔8h以上较为稳妥。

  3.华法林可口服,起效慢,只在体内有抗凝血作用,初始治疗宜联合肝素,应用时必须监测国际标准比值。

  4.肝素口服无效,在体内、体外均有强大的抗凝作用,为对抗血栓的首选,用药过量可出现自发性出血。

  5.达比加群酯选择性高,预防静脉血栓、心房颤动者的脑卒中和抗凝治疗。用药期间应注意监测凝血功能、肝功能。

  6.利伐沙班用于预防膝关节置换术后静脉血栓,与非甾体抗炎药、抗凝血药联合应用应注意监测出血和调整剂量。

  7.阿哌沙班用于预防静脉栓塞(骨科手术),患有非瓣膜心房颤动、心律失常患者的急性冠脉综合征和脑卒中的二级预防。

  8.静脉溶栓首选阿替普酶或瑞替普酶。

  9.溶栓药禁忌症:出血性疾病、颅内肿瘤、严重且不能控制的高血压,较长时间心肺复苏者,糖尿病合并视网膜病变,严重肝功能或肾功能不全。

  0.抗血小板药的分类:环氧酶抑制剂、二磷酸腺苷P2Y2受体阻断剂、磷酸二酯酶抑制剂、整合素受体阻断剂。

  .阿司匹林用于血小板增多、血液呈高凝状态或血栓及心脑血管不良事件的一、二级预防;应监护其所致出血和消化性溃疡及阿司匹林抵抗。

  2.对阿司匹林过敏或不耐受的患者,可用氯吡格雷,也可与阿司匹林联合应用;监护阿司匹林“抵抗”问题。

  3.替格雷洛是第3代二磷酸腺苷P2Y2受体阻断剂,是第一个快速并在所有ACS人群中均能降低心血管事件发生和死亡的抗血小板药。

  4.双嘧达莫增强前列环素活性,抑制血小板聚集,在人体存在前列环素时才有效。

  5.双嘧达莫不良反应为长期大量应用可致出血倾向,用于治疗缺血性心脏病时,可能发生“冠状动脉窃血”,导致病情恶化。

  6.双嘧达莫与抗凝血药(肝素、华法林)合用,可增加出血倾向;与阿司匹林(小剂量)合用可增强疗效,本品宜减少剂量。静脉滴注时需避光。

  7.替罗非班对各种因素诱发的血小板聚集都有抑制作用,对急性冠脉综合征(不稳定型心绞痛、心肌梗死)和实施冠脉内介入治疗的患者也有预防血栓的作用,且疗效与剂量相关。

  8.在铁剂选择上,以口服制剂为首选,以吸收较高的亚铁剂为首选。

  9.铁剂有收敛性,十分常见恶心、胃部或腹痛、腹泻、便秘、食欲减退,多与剂量及品种有关;铁剂可减少肠蠕动引起便秘,并排黑便。偶见消化不良,口服糖浆铁剂后易使牙齿变黑,服用铁剂缓释剂型可明显减轻胃肠道反应。

  20.硫酸亚铁:口服有轻度胃肠道反应,宜在餐后或餐时服用;铁剂不应与浓茶服用,浓茶含有的鞣酸,可与铁形成沉淀,使铁剂的吸收减少;颗粒剂不宜用热开水冲服,以免影响吸收,服用时应用吸管,服后漱口,以防牙齿变黑。

  2.巨幼红细胞性贫血可用叶酸和辅以维生素B2治疗。

  22.重组人促红素用于肾功能不全所致的肾性贫血、恶性肿瘤化疗所致贫血,外科围手术期的红细胞动员、早产儿贫血等。高血压患者、过敏患者均禁用。

  23.升白细胞药代表药物腺嘌呤、非格司亭:可促进白细胞生长、提高白细胞计数的药物。

  24.非格司亭系重组人粒细胞集落刺激因子,用于中性粒细胞减少性发热的高危人群,应在化疗药给药结束后24——48h开始使用。

  25对乙酰氨基酚或非甾体抗炎药治疗非格司亭所致的骨痛是有效的。由于迅速增殖分化的造血细胞对化疗药敏感,有可能影响来格司亭的疗效,不宜与抗肿瘤药联合应用,须在停用化疗药-3日后给予本品。

药物治疗的选择原则

  明确问题(诊断)→确定治疗目标→选择治疗方法→开始治疗(处方+指导)→监测治疗结果→问题是否解决:是→停止否→重新检查各个步骤。

  选择的原则是药物的有效性、安全性、经济性,此外也要考虑给药的方便性。

  有效性(efficacy)是选择药物的首要标准,无效药物不值得进一步验证。

  安全性(safety)用药安全是药物治疗的前提。

  经济性(economy)治疗总成本,而不是单一的药费。

  方便性(convenience)可能影响病人对治疗的依从性。

注射剂的溶剂与附加剂

  一、注射用水

  、纯化水、注射用水和灭菌注射用水

  ()纯化水:原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其它适宜的方法制得的供药用的水,不含任何附加剂。不得用于注射剂的配制。

  (2)注射用水:纯化水经蒸馏所制得的水。也称无热原水,可用于注射剂的配制。

  (3)灭菌注射用水:注射用水经灭菌所制得的水,是无热原、无菌的水。主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。

  2、质量要求

  注射用水与一般蒸馏水的区别主要是无热原,注射用水必须进行细菌内毒素(热原)和微生物限度的检查。

  3、原水处理

  4、蒸馏法制备注射用水

  ()蒸馏水器

  ①塔式蒸馏水器(很难保证无热原,目前不常用);

  ②多效蒸馏水器;

  ③汽压式蒸馏水器。

  (2)注射用水的收集与保存

  弃去部分初馏液,检查合格后方可收集,收集时应防止空气中灰尘及其他污染物的落入;注射用水应在80℃以上或灭菌后密封保存、65℃以上保温循环存放。

  (3)注射用水的检查

  生产过程中检查几个主要项目,如氯化物、重金属、pH、铝盐。热原一般定期检查。

  二、注射用油

  常用注射用油:大豆油、芝麻油、茶油等。

  注射用大豆油的具体规定为:

  ()碘值:控制不饱和脂肪酸含量;

  (2)酸值:控制游离脂肪酸含量;

  (3)皂化值:控制油中游离与结合脂肪酸含量。

  三、其他注射用溶剂

  ()乙醇(可供肌内与静脉注射,浓度不超过0%);

  (2)甘油(可供肌内与静脉注射,浓度一般为%—50%);

  (3),2-丙二醇(可供肌内与静脉注射,常与水制成复合溶剂,常用浓度为%—30%);

  (4)聚乙二醇(PEG)-(常作注射溶剂);

  (5)苯甲酸苄酯:脂溶性溶剂;

  (6)二甲基乙酰胺(DMA):中性液体,连续使用,注意毒性。

  四、附加剂

  选择附加剂应注意的几个问题:

  ()附加剂的溶解性能

  如:以水为溶剂的注射剂若需加入抑菌剂,应选水溶性抑菌剂,反之也如此。

  (2)抗氧剂应与注射剂介质的极性与pH相适应(即脂溶性与水溶性)

  如:亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠用于偏酸性液,亚硫酸钠、硫代硫酸钠用于偏碱性液。

  (3)抗氧惰性气体

  如:氮气,碱、酸溶液均可用二氧化碳,也适用偏酸溶液。

  (4)附加剂的药用规格

  如:聚山梨酯80(吐温80)仅可用于肌内注射,而泊洛沙姆88(F68)、磷脂可用于静脉用注射剂(输液)。

  (5)抑菌剂的使用

  只有在必要时才加入,一般绝大多数注射剂不需要加抑菌剂;大于5ml的注射剂应慎重选择填加抑菌剂;供静脉或椎管用注射剂一般不得加入抑菌剂。

  (6)注射用附加剂应符合药典或药政部门颁布的标准要求,并有相应的质量标准。

胰岛素与胰岛素类似物

  胰岛素与胰岛素类似物:

  ()药物分类

药物分类

代表药物

超短效

门冬胰岛素、赖脯胰岛素

短效

普通胰岛素、正规胰岛素

中效

低精蛋白锌胰岛素

长效

精蛋白锌胰岛素

超长效

甘精胰岛素、地特胰岛素

  (2)典型不良反应

  )常见低血糖反应,出现心慌、出汗,并有面色苍白、饥饿感等。

  2)过敏反应表现有荨麻疹、低血压、血管神经性水肿,支气管痉挛甚至过敏性休克或死亡等。

  3)反复在同一部位注射,可刺激局部脂肪增生,因而一次注射需要改换不同部位。

  4)胰岛素抵抗。

  (3)胰岛素的临床应用

  用于型、2型糖尿病:

  )重度消瘦营养不良者。

  2)轻、中度经饮食和口服降血糖药治疗无效者。

  3)合并严重代谢紊乱(如酮症酸中毒或乳酸酸中毒)、消耗性疾病和进行性视网膜、肾、神经等病变以及急性心肌梗死、脑血管意外者等。

  4)合并妊娠、分娩及大手术者。

  5)用于纠正细胞内缺钾。

片剂的成型与影响因素

  (一)片剂的成型过程(几种结合力):

  ()在压力下颗粒首先发生相对移动或滑动,从而排列的更加合理,然后颗粒被迫发生塑性或弹性变形,使体积进一步变形。

  (2)部分颗粒破碎生成大量新的未被污染的颗粒,具有巨大的表面积与表面能,因此表现出较强的结合力以及静电作用力,促使颗粒结合成具有一定孔隙率的片剂。

  (3)颗粒受压后发生熔融现象,压力解除后形成“固体桥”。

  (二)影响片剂成型的主要因素:

  .药物可压性:(比较物料的塑性与弹性)塑性比较大时可压性好,弹性大时可压性差。弹性大小用弹性复原率来表示,即:

  弹性复原率=(Ht-H0)/H0×00%

  H0为加压状态下的片剂的高度,Ht压力解除后片剂的高度。

  2.药物的熔点及结晶形态:药物的熔点低有利于固体桥的形成,即有利于片剂成型。立方晶系对称性好,表面积大压缩易成型。

  3.黏合剂与润滑剂:黏合剂用量大片剂容易成型,但用量过大造成片剂硬度大,使其崩解、溶出困难;疏水性润滑剂用量过多,使粒子间的结合力减弱,造成片剂的硬度降低。

  4.水分:颗粒中含有适量的水分或结晶水有利于片剂的成型,但含水量过多会造成黏冲现象。

  5.压力:一般情况下,压力增加片剂的硬度会随之增大,但当压力超出一定范围后,压力对片剂硬度的影响减小。另外加压时间延长有利于片剂的成型。

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